Atracurium besylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atracurium besylate (Atracurium besylat)

Loại thuốc

Thuốc phong bế thần kinh - cơ không khử cực

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 10 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Thời gian bắt đầu tác dụng, thời gian tác dụng, và tốc độ phục hồi phong bế thần kinh - cơ do atracurium besylate thay đổi tùy theo từng cá nhân, và có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc mê (như enfluran, isofluran, halothan) và liều dùng. Điều kiện tốt để đặt ống nội khí quản thường trong vòng 2 - 2,5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch liều 0,4 - 0,5 mg/kg ở phần lớn bệnh nhân.

Phân bố

Phân bố atracurium besylate vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc phân bố vào khoang ngoài tế bào; do thuốc ion hóa, nên có thể thuốc không phân bố vào mỡ.

Thể tích phân bố ở người lớn có chức năng thận và gan bình thường sau khi tiêm 1 liều duy nhất 0,3 mg/kg hoặc 0,6 mg/kg: Trung bình 160 ml/kg (dao động: 120 - 188 ml/kg). Thể tích phân bố ở trẻ nhỏ và trẻ em: 0,21 lít/kg.

Thuốc gắn với protein khoảng 82%. Ở người bị bỏng, tăng gắn vào protein, như vậy, phần thuốc tự do giảm trong máu. Thuốc qua nhau thai một lượng nhỏ, chưa biết thuốc có vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Sau khi tiêm tĩnh mạch, atracurium besylate bị chuyển hoá nhanh qua sự thải trừ Hofmann và qua sự thuỷ phân ester do enzym không đặc trưng. Tất cả các chất chuyển hoá của thuốc không có hoạt tính phong bế thần kinh - cơ.

Thải trừ

Atracurium besylate và các chất chuyển hoá được thải trừ qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải cuối khoảng 20 phút.

Dược lực học:

Atracurium besylate là một thuốc phong bế thần kinh - cơ không khử cực bằng cách cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể trên bản vận động của chỗ nối thần kinh - cơ (synap). Các cơ mặt bị tác động đầu tiên, sau đó là các chi và thân, cuối cùng là cơ hoành.

Liệt có thể hồi phục theo chiều ngược lại. Có thể thúc đẩy hồi phục nhanh chức năng thần kinh - cơ bằng cách tăng nồng độ acetylcholin ở bản vận động như dùng một thuốc kháng cholinesterase (như neostigmin).

Hoạt tính phong bế thần kinh - cơ của atracurium besylate tăng lên khi dùng cùng một số thuốc mê hít (như enfluran, isofluran).